Аннотация:
Посттрансляционные модификации гистонов —белковых компонентов нуклеосом — позволяют регулировать локальное состояние хроматина для оптимизации экспрессии генов. Среди указанных модификаций важен баланс метилирования и деметилирования конкретных остатков лизина в гистонах, ввиду того что в физиологических условиях этот баланс обеспечивает пермиссивность областей хроматина для матричных процессов. Дисбаланс метилирования–деметилирования приводит к дерегуляции транскрипции — одному из характерных нарушений в опухолевых клетках. Особенность концепции авторов — мультидисциплинарный подход к анализу сложной и противоречивой информации об эпигенетических регуляторах. В обзоре представлены общие сведения о гистоновых лизиндеметилазах (KDM) человека. Для подгруппы KDM2 приведены особенности структуры, каталитический механизм (деметилирование гистонов) и роль в биологии опухолей. Поскольку функции KDM2 не ограничиваются ферментативными, фармакологические воздействия для терапии опухолей предусматривают и разработку блокаторов деметилирующей активности при сохранении этих белков в клетках, и поиск возможностей элиминирования KDM2. Библиография — 174 ссылки.
Полный текст:
https:/.../RCR5212