Аннотация:
Обзор посвящен основным достижениям российских ученых в области получения и изучения полусинтетических антибиотиков нового поколения за период с 2004 по 2019 гг. Как основа для модификации, рассмотрены следующие классы: антибактериальные полициклические гликопептиды группы ванкомицина, классические макролиды, противогрибковые полиеновые макролиды, противоопухолевые оливомицин A и антрациклины, а также антибиотики широкого спектра действия — олигомицин A, гелиомицин и некоторые другие. Основные тенденции в создании современных противоинфекционных и противоопухолевых средств за этот период приведены на примерах оригинальных природных антибиотиков, которые ранее были независимо открыты в нашей стране. Показана принципиальная возможность получения гибридных структур нового типа на основе гликопептидов, макролидов и других антибиотиков, включая гетеродимеры, содержащие новую фармакофорную группу бензоксаборола. Изучено влияние длины спейсера, соединяющего две молекулы антибиотиков, на биологическую активность гибридных структур. Продемонстрирована успешность сочетания методов генной инженерии и органического синтеза при создании новых антибиотиков с высокой противогрибковой активностью на основе полиенов группы амфотерицина В. Многие новые полусинтетические аналоги показали важные биологические свойства: расширение спектра действия и низкую токсичность. Особое внимание уделено рассмотрению некоторых аспектов, связанных с изучением широкого спектра биологической активности и механизмов действия новых производных.
Библиография — 101 ссылка.